进入体内的药物，无论是口服或注射均要经过肝代谢或解毒。某些药物在代谢过程中其本身或代谢产物可直接对肝有毒性作用。损伤程度与药物毒性和剂量有关。药物引起的肝损伤依病变大致可分为3种类型。
1．只引起肝内淤胆、小胆管及毛细胆管胆栓形成并无肝细胞坏死及炎症反应 口服避孕药、甲基睾丸脂酮等属于此类。
2．可引起胆汁淤滞及肝细胞坏死二方面病变 氯丙嗪、硫尿嘧啶、红霉素、酚噻嗪和磺胺等属于此类。
如停用或减量使用上述药物病变可消失。
3．引起较明显的肝细胞坏死 肝细胞有脂肪变性、嗜酸性变及明显的坏死并伴有炎症反应。氟烷、扑热息痛、异菸肼、氨基甲基叶酸、四环素等属于此类。停药后一部分病变可恢复，如大量持续服用，病变进展，最终可导致肝硬化及肝功能不全。