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理论要点之药理学:镇痛药

第一节 吗啡

一、药理作用

吗啡主要作用于中枢神经系统及平滑肌。

(一)中枢神经系统

1.镇痛、镇静 吗啡具有强大镇痛作用,能在不影响意识和感觉的情况下明显消除痛 觉反应,此与麻醉药有本质区别。此外,吗啡还有明显镇静作用,能消除由疼痛所引起的、紧张、恐惧和不安等情绪反应,明显提高机体对疼痛的耐受能力,,但也可随之出现精神上的欣快感。

2.抑制呼吸 治疗量的吗啡即可抑制呼吸,表现为呼吸频率减慢,潮气量降低;随剂量增大,其呼吸抑制作用亦增强。吗啡急性中毒时,呼吸可明显受抑,频率可减少至3~4次/分。吗啡亦可降低呼吸中枢对血液中CO2的敏感性。此外,对桥脑内的呼吸调整中枢也有抑制作用。

3.镇咳 抑制咳嗽中枢。

4.其他 具缩瞳作用,中毒时出现针尖样瞳孔。还可引起恶心、呕吐。

(二)消化道 兴奋胃肠平滑肌,使其张力升高,蠕动受抑制,胃排空延缓,使食糜推进减慢,水分吸收增加。吗啡也可使回盲瓣及肛门括约肌张力升高,肠内容通过受阻。尚可抑制消化液分泌,影响消化功能。此外,由于吗啡对中枢神经系统的抑制,可使患者的便意消失。上述结果导致便秘产生。治疗量的吗啡还可兴奋胆道奥狄括约肌,使其痉挛而使胆内压升高,甚至导致胆绞痛。

(三)心血管系统 扩张阻力血管及容量血管,可引起体位性低血压。此作用可能为药物导致中枢交感张力降低所致,也可能与药物促进组胺释放有关。此外,本品由于抑制呼吸,使体内CO2蓄积,引起脑血管扩张而颅内压升高。

(四)其他 使膀胱括约肌张力升高,导致尿潴留。

二、临床应用

(一)镇痛 对各种原因引起疼痛均有效,由于易成瘾,故除癌症剧痛可长期应用外,一般仅短期使用,治疗其他镇痛药无效的急性锐痛如严重烧伤、创伤等。对心肌梗死剧痛,如果血压正常,亦可使用本品,此时由于吗啡的扩血管、镇痛及中枢抑制作用均对疾病的治疗有利。

(二)心源性哮喘 该哮, , , 喘与支气管哮喘不同,为左心衰竭突发的急性肺水肿所致的呼吸困难。此时静注吗啡,可使患者血管扩张,心脏负荷减轻;同时可消除患者焦虑、恐惧情绪,此外,亦可降低呼吸中枢对CO2的敏感性,缓解患者的急促、浅表的呼吸。但禁用于休克、昏迷及严重肺功能不全患者。

(三)止泻 可用于非细菌性急、慢性腹泻,有细菌感染者,应合用抗菌药物。(zy2005-1-057;zl2003-1-036)

zy2005-1-057吗啡用于治疗的适应证为

A.颅脑外伤疼痛

B.诊断未明急腹症疼痛

C.哺乳期妇女止痛

D.分娩止痛

E.急性严重创伤、烧伤所致疼痛

答案:E

zl2003-1-036吗啡的适应证是

A.肺心病

B.支气管哮喘

C.心源性哮喘

D.分娩止痛

E.颅脑损伤颅内高压

答案:C

诊断未明,意识不清,妇女(哺乳期妇女、分娩)儿童(新生儿)不能用。

三、不良反应

(一)治疗量时引起恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制和嗜睡等。

(二)连续应用易产生耐受性及成瘾,停药后出现戒断症状,表现为兴奋、失眠,流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、虚脱、意识丧失等,故应严格控制吗啡使用。与吗啡成癌及戒断症状有关的中枢部位为蓝斑核,该核由去甲肾上腺素能神经元组成,并具有丰富的阿片受体。目的认为,戒断症状的出现与蓝斑核放电有关,吗啡或脑啡肽均可抑制蓝斑核放电。动物实验证明,吗啡耐受或成瘾后,蓝斑核放电也出现耐受,一旦停用吗啡,则放电加速,出现戒断症状,提示此症状出现与去甲肾上腺素能神经元活动增强有关。(zy2008-1-052;zy1999-1-077)

zy2008-1-052吗啡戒断症状产生主要是由于

A.去甲肾上腺素能神经元活性增强

B.胆碱能神经元活性增强

C.多巴胺能神经元活性增强

D.5-羥色胺能神经元活性增强

E.脑啡肽能神经元活性增强

zy2008-1-052答案:A

题干解析:此题是理解记忆型题,吗啡连续应用易产生耐受性及成瘾,停药后出现戒断症状,表现为兴奋、失眠,流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、虚脱、意识丧失等,故应严格控制吗啡使用。与吗啡成癌及戒断症状有关的中枢部位为蓝斑核,该核由去甲肾上腺素能神经元组成,并具有丰富的阿片受体。目的认为,戒断症状的出现与蓝斑核放电有关,吗啡或脑啡肽均可抑制蓝斑核放电。动物实验证明,吗啡耐受或成瘾后,蓝斑核放电也出现耐受,一旦停用吗啡,则放电加速,出现戒断症状,提示此症状出现与去甲肾上腺素能神经元活动增强有关。

正确答案分析:根据上述可知吗啡戒断症状产生主要是由于去甲肾上腺素能神经元活动增强。

备选答案分析:其他选项不符合题干。

思路扩展:由这一题我们要知道出题老师的思路:吗啡是常考药物,其药理作用临床应用及不良反应都需要掌握。

第二节 哌替啶

一、药理作用

(一)中枢神经系统 哌替啶作用方式与吗啡相似,镇痛作用弱于吗维持时间也较短。它也有一定的镇静作用及抑制呼吸作用,对延脑催吐化学感受区有兴作用。

(二)平滑肌 能提高胃肠道平滑肌及括约肌张力,但较吗啡为弱,且作用时间较短故不引起便秘,也无止泻作用。对胆道括约肌也有兴奋作用,使胆内压增高,但作用弱于吗啡。

(三)心血管系统 治疗量亦可引起体位性低血压,也可扩张脑血管而使颅内压升高

二、临床应用

(一)镇痛 用于各种剧痛如创伤、手术后、内脏绞痛及癌痛。

(二)麻醉前给药及人工冬眠。

三、不良反应

治疗量也可引起与吗啡相似的反应如眩晕、出汗、口寸:、恶心、呕吐、心悸及体位性血压。长期应用亦可成瘾,大剂量抑制呼吸。 (zl2000-1-039)

zl2000-1-039限制哌替啶应用的主要不良反应是

A.眩晕

B.成瘾性

C.抑制呼吸 

D.恶心、呕吐

E.体位性低血压

答案:B

第三节 喷他佐辛【新大纲添加内容】

一、药理作用

镇痛作用为吗啡的l/3,呼吸抑制作用为吗啡的1/2,但剂量超过30mg时,呼吸抑制程度并不随剂量增加而加重,故相对较安全。大剂量(60~90 mg)则可产生烦躁不安、梦魇、幻觉等精神症状,可用纳洛酮拮抗。对胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。对心血管系统的作用与吗啡不同,大剂量可加快心率和升高血压,这与其升高血中儿茶酚胺浓度有关。冠心病患者静脉注射本药能提高平均主动脉压、左室舒张末压,增加心脏做功。

二、临床应用

喷他佐辛有轻度斗受体拮抗作用,成瘾性小,在药政管理上已列入非麻醉品。适用于各种慢性疼痛,对剧痛的止痛效果不及吗啡。口服用药可减少不良反应的发生。由于本品仍有产生依赖性的倾向,仍不能作为理想的吗啡替代品。

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