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理论要点之药理学:抗心律失常药

第一节 抗心律失常药的分类

I类 钠通道阻滞药

IA类 适度阻滞钠通道,如奎尼丁、普鲁卡因胺和丙吡胺等。

IB类 轻度阻滞钠通道,如利多卡因、苯妥英钠、美西律、妥卡尼等。

IC类 明显阻滞钠通道,如氟卡尼、普罗帕酮。

II类 β肾上腺素受体阻断药如普萘洛尔。

III类 选择性延长复极的药物,如胺碘酮。

IV类 钙拮抗药,如维拉帕米。(zy2003-1-179)

zy2003-1-179属于IC类的抗心律失常药物是

A.奎尼丁

B.利多卡因

C.普罗帕酮

D.胺碘酮

E.维拉帕米

答案:C

第二节 利多卡因

一、药理作用

利多卡因抑制Na内流,促进K+外流,仅对希—普系统有作用。

(—)降低自律性 治疗浓度能降低普肯耶纤维自律性。

(二)传导速度 治疗浓度对传导速度没有影响,但当血K+升高而血液偏酸时利多卡因能减慢传导。当血K+降低或心肌部分除极时,利多卡因可因促K+外流使普肯耶纤维超极化(静息电位下移)而加速传导速度。高浓度利多卡因可明显抑制0相上升速率而减慢传导。

(三)缩短不应期 可缩短普肯耶纤维及心室肌的APD、ERP,但以APD缩短更为明显,故相对延长ERP。

二、临床应用

用于室性心律失常如急性心肌梗死及强心苷所致的室性期的收缩、室性心动过速及心室颤动的治疗。

第三节 普萘洛尔

一、药理作用

(一)降低自律性 普萘洛尔可降低窦房结、心房传导纤维及普肯耶纤维的自律性。

(二)传导速度 普萘洛尔在阻断β受体时的浓度下,并不影响传导速度。随着剂量增大,则有膜稳定作用,此时药物能明显减慢房室结及普肯耶纤维的传导速度。

(三)不应期 治疗浓度可使普肯耶纤维的APD及ERP缩短,高浓度则可延长之。对房室结ERP则有明显延长作用。

二、临床作用

(—)室上性心律失常 包括窦性心动过速、心房颤动、扑动及阵发性室上性心动过速,常与强心苷合用来控制心室率。

(二)室性心律失常 对由运动和情绪激动、甲状腺功能亢进和嗜铬细胞瘤等所诱发的室性心律失常有效。(zy2001-1-063)

zy2001-1-063具有抗心律失常、抗高血压及抗心绞痛作用的药物是

A.可乐定

B.普萘洛尔

C.利多卡因

D.硝酸甘油

E.氢氯噻嗪

答案:B

普萘洛尔——普遍使用,就它作用多。

第四节 胺碘酮

一、药理作用

胺碘酮延长APD和ERP,阻滞Na、Ca2++及K+通道,并有一定α和β受体阻断作用。

(一)自律性 降低窦房结和普肯耶纤维的自律性。与药物阻滞Na、Ca2++通道及β受体阻断有关。

(二)传导速度 减慢普肯耶纤维和房室结传导速度。也与其阻滞Na、Ca2++通道有关。

(三)不应期 可使心房肌、心室肌和普肯耶纤维的APD、ERP明显延长,与其阻滞K+通道及Na通道有关。

二、临床应用

用于各种室上性和室性心律失常,如用于消除房颤及维持窦性节律,治疗阵发性室亡性心动过速,亦可静脉给药用于严重室性心动过速及心室颤动治疗。也可口服给药用于室性心动过速和心室颤动的预防。(XL2007-3-022;zy2005-1-065;zy2002-1-056;zl2007-1-032;zl2006-1-032)

XL2007-3-022、与胺碘酮延长心室肌ADP作用机制有关的主要离子通道是

A.Na通道

B.Ca2++通道

C.Mg2++通道

D.C1-通道

E.K+通道

答案:E

zy2005-1-065与胺碘酮延长心室肌APD作用机制有关的主要离子通道是

A. Na通道

B. Ca2++通道

C. Mg2++通道

D. Cl-通道

E. K+通道

答案:E

zy2002-1-056胺碘酮

A.延长APD,阻滞Na+内流

B.缩短APD,阻滞Na+内流

C.延长ERP,促进K+外流

D.缩短APD,阻断β受体

E.缩短ERP,阻断α受体

答案:A

zl2006-1-032.胺碘酮延长不应期作用是通过阻滞

A. 0相Na 内流

B. 3相K+ 外流

C.0相Ca2++ 内流

D. 4相Na 内流

E. 4相Ca2++ 内流

答案:B

第五节 维拉帕米

可用于房室结折返引起的阵发性室上性心动过速的治疗。对房颤或房扑患者可减少心室率。一般不与β受体阻断药合用。(zy2001-1-064;zy2003-1-488;zy2003-1-489;zy2003-1-490;zy2003-1-491)

zy2001-1-064.下列对心房颤动无治疗作用的药物是

A.强心苷(甙)

B.奎尼丁

C.利多卡因

D.维拉帕米

E.普萘洛尔

答案:C

(488~491题共用备选答案)

下列疾病时宜选择的治疗药物为

A.地尔硫卓(硫氮卓酮)

B.洋地黄

C.阿托品

D.利多卡因

E.胺碘酮

zy2003-1-488急性前壁心肌梗死并发加速性室性自主律

答案:D

zy2003-1-489预激综合征合并快速心房颤动

答案:E

解析:胺碘酮可延长房室旁路不应期,减慢旁路传导,减慢房颤患者心室率。

zy2003-1-490肥厚型梗阻性心肌病

答案:A

解析:地尔硫卓为钙通道阻滞剂,可改善心脏舒张功能,减轻左室流出道梗阻。

zy2003-1-491前壁心肌梗死并发短阵室速

答案:D


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