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理论要点之药理学: 作用于血液及造血器官的药物

第一节 肝素

一、药理作用

在体内外均有强大的抗凝作用。静脉注射后立即发生抗凝作用,主要是增强抗凝血酶Ⅲ对凝血因子的灭活作用。(zy2008-3-019;XL2007-1-043;zy2006-1-063;zy2001-1-067;zl2007-1-034;zl1999-1-048)

zy2008-3-019属于抗凝药物的是

A.尿激酶

B.阿司匹林

C.双嘧达莫

D.低分子肝素

E.组织型纤溶酶原激活剂

zy2008-3-019答案:B

题干解析:此题是理解记忆型题,常用的抗凝药有肝素类,香豆素类抗凝血药两类,肝素在体内外均有强大的抗凝作用。静脉注射后立即发生抗凝作用,主要是增强抗凝血酶Ⅲ对凝血因子的灭活作用。香豆素类是维生素K拮抗剂,在肝脏抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,阻止维生素K的反复利用,影响凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的羧化作用,妨碍这些困子的活化,从而影响凝血过程。

正确答案分析:根据上述属于抗凝药物是低分子肝素。

备选答案分析:阿司匹林和双嘧达莫是抗血小板药,尿激酶和组织型纤溶酶原激活剂为纤维蛋白溶解药。

思路扩展:由这一题我们要知道出题老师的思路:抗凝药是常考药物,考生要重点掌握,其他血液系统用药也有可能考到。

XL2007-1-043.肝素药理作用表现为

A.仅在体内有抗凝血作用

B.仅在体外有抗凝血作用

C.口服后立即发挥抗凝血作用

D.能激活纤溶酶原的活性

E.增强抗凝血酶III的作用

答案:E

zy2006-1-063.具有体内、外抗凝血作用的药物是

A.肝素

B.阿司匹林

C.香豆素类

D.链激酶

E.右旋糖酐

答案:A

zy2001-1-067.肝素抗凝血作用的主要机制是

A.阻碍凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的合成

B.抑制血小板聚集

C.增强ATⅢ对凝血因子的灭活作用

D.降低血中钙离子浓度

E.促进纤维蛋白溶解

答案:C

zl2007-1-034.具有体内、外抗凝血作用的药物是

A.肝素

B.维生素K

C.铁剂

D.叶酸

E.维生素B12

答案:A

zl1999-1-048.肝素的抗凝血作用特点为

A.能溶解血栓

B.仅在体内有作用

C.仅在体外有作用

D. 仅口服有作用

E.在体内、体外均有作用

答案:E试题点评:肝素在体内、体外均有作用。香豆素类只在体内有作用。

二、临床应用

(一)血栓栓寒性疾病 防止血栓形成的扩大,如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞、急性心肌梗死。

(二)弥散性血管内凝血(DIC)应早期应用,防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。

(三)心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。(zy2002-2-088;zy2002-2-089;zy2001-2-093;zy2001-2-094)

(88~89题共用备选答案)

A.巯甲丙脯酸(开搏通)

B.环磷酰胺

C.低分子肝素

D.甲泼尼龙(甲基强的松龙)

E.呋塞米(速尿)

zy2002-2-088预防肾病综合征肾静脉血栓形成

答案:C

zy2002-2-089肾动脉狭窄者慎用

答案:A

(93~94题共用备选答案)

A.卡托普利

B.双嘧达莫(潘生丁)

C.低分子肝素

D.甲泼尼龙(甲基强的松龙)

E.呋塞米(速尿)

zy2001-2-093 有可能引起高钾血症的是

答案:A

zy2001-2-094 必须监测出凝血状况的是

答案:C

第二节 香豆素类抗凝血药

一、药理作用

香豆素类是维生素K拮抗剂,在肝脏抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,阻止维 生素K的反复利用,影响凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的羧化作用,妨碍这些困子的活化,从而影响凝血过程。对已形成的上述因子无抑制作用,因此,抗凝作用出现较慢(8~12小时),1~3天达高峰,停药后抗凝作用尚可维持数天。

二、药理相互作用

(一)降低体内维生素K含量的因素均增加本类药物的作用,如长期使用广谱抗生素、食物中缺乏维生素K等。

(二)阿司匹林等血小板抑制剂与本类药物产生协同作用。

(三)与本类药物竞争血浆蛋白结合的药物均可加强其作用,如甲磺丁脲、奎尼丁、羟基保泰松等。

(四)肝药酶抑制剂加强本类药物的作用,而肝药酶诱导剂和口服避孕药可减弱之。(zy2002-1-058)

zy2002-1-058可减弱香豆素类药物抗凝血作用的药物是

A.甲磺丁脲

B.奎尼丁

C.阿司匹林

D.口服避孕药

E.羟基保泰松

答案:D

第三节 抗血小板药

阿司匹林

(一)药理作用及作用机制 不可逆性地抑制血小板小的环加氧酶,抑制花生四烯酸代谢,减少血栓素A2(TXA2)的合成,而抑制血小板功能。

(二)临床应用

1.对血小板功能亢进而引起的血栓栓塞性疾病有肯定的效果。

2.对急性心肌梗死或不稳定型心绞痛患者,可降低再梗死率及病死率。

3.可减少—过性脑缺血的发生率和死亡率。

第四节 纤维蛋白溶解药

链激酶的药理作用及临床应用

(一)药理作用 能使无活性的纤溶酶原变为活性纤溶酶,溶解纤维蛋白,溶解血栓。

(二)临床应用 用于深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。但需早期用药.对血栓形成不超过6小时者疗效最佳。临床溶栓也6小时以为限。(zy1999-1-081)

zy1999-1-081尿激酶属于

A.促凝血药

B.抗血小板药

C.抗贫血药

D.纤维蛋白溶解药

E.抗凝血药

答案:D

第五节 促凝血药

维生素K的临床应用及不良反应

(一)临床应用 用于维生素K缺乏引起的出血,如梗阻性黄疽、胆瘘、慢性腹泻所致出血,新生儿出血,香豆素类、水杨酸类所致出血。长期应用广谱抗生素时也应适当补充维生素K。(zl2004-1-034;zl2000-1-045.)

(二)不良反应

1.维牛素K静脉注射太快,可致潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱。

2.较大剂量维生素K对新生儿、早产儿可致溶血和高铁血红蛋白血症。

zl2004-1-034 维生素K不能用于治疗

A.凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ缺乏所致的出血

B.新生儿出血

C.阻塞性黄疸引起的出血

D.香豆素类药物过量所致的出血

E.外伤出血

答案:A

zl2000-1-045. 用维生素K无效的出血原因是

A.大剂量阿司匹林

B.长期使用四环素

C.华法林过量

D.肝素过量

E.早产儿、新生儿

答案:D

第六节 抗贫血药

一、铁剂的临床应用

治疗缺铁性贫血,疗效好。口服2~4周后血红蛋白明显增加,待血红蛋白正常后,半量应用铁剂2~3个月后,再停用。

二、叶酸类的药理作用

(一)作为补充治疗,用于各种原阅所致的巨幼红细胞性贫血,与维生素B12合用效果更好。对二氧叶酸还原酶抑制剂所引起的巨幼红细胞性贫血,需用甲酰四氢叶酸钙治疗。

(二)大剂量叶酸可纠正因维生素B12缺乏所致的恶性贫血,但不能改善神经症状。

zy2007-1-066、叶酸可用于治疗

A.缺铁性贫血

B.巨幼细胞贫血

C.溶血性贫血

D.再生障碍性贫血

E.恶性贫血

答案:B

解析:叶酸缺乏——引起巨幼贫

三、维生素B12的药理作用

(一)以甲基B12形式参与同型半胱氨酸甲基化成甲硫氨酸的代谢过程。甲基B12的甲基来自甲基四氢叶酸,即促进四氧叶酸的循环利用,故维生素B12缺乏会引起叶酸缺乏症状。

(二)以5—脱氧腺苷B12参与甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A的过程。B12缺乏导致甲基丙二酰辅酶A聚集,脂肪酸合成异常,神经髓鞘脂质合成异常,出现神经症状。

第七节 血容量扩充剂

右旋糖酐的药理作用及临床应用

(一)药理作用 分产量较大(中分子量:70 000;低分子量:40000;小分子量:10 000),不易渗出血管,可提高血浆渗透压,从而扩张血容量,维持血压。低分子和小分子右旋糖酐还能抑制血小板聚集,降低血液粘滞性,并对凝血因子Ⅱ有抑制作用,因此能防止血栓形成和改善微循环。此外尚衬渗透性利尿作用。

(二)临床应用 主要用于低血容量性休克,包括急性失血、创伤和烧伤性休克。低分子右旋糖酐能改善微循环,抗休克效应更好。低、小分子右旋糖酐也用于DIC,血栓形成性疾病,如脑血栓、心肌梗死、心绞痛、视网膜动静脉血栓、血管闭塞性脉管炎等。


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