试题解析：第5143题 - 执业医师考试在线测试

受体激动药（L）对相应受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性，α达100%。受体拮抗药（I）虽然也有较强的亲和力，但缺乏内在活性，α=0，本身不能引起效应，却占据一定量受体，拮抗激动药的作用。竞争性拮抗药(competitive antagonist)能与激动药互相竞争与受体结合，这种结合是可逆性的。非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonist)与R结合非常牢固，分解很慢或是不可逆转，使能与L结合的R数量减少。还有一类药物称为部分激动药(partial agonist)和R结合的亲和力不小，但内在活性有限，α<100%，量效曲线高度（Emax）较低。

受体激动剂 ，及受体颉抗剂。特点是能与受体结合[是指与受体有亲和力]，又能颉抗受体的作用[是指有内在活性]。

受体是一种假想的概念，目前认为受体必须符合以下四相：（1）有高度选择性的激动剂；（2）有高度特异性的拮抗剂；（3）有高度敏感性的生物效应；（4）不是酶的作用底物或酶的竞争物。激动剂及颉抗物的对应词，指与某生物活性物质的受体结合，呈现该活性物质的作用的物质或药品。例如，异丙基肾上腺素（isoproterenol）是熟知的β型肾上腺素效应性受体的激动剂。另外，对颉颃肌来说，其中之一称为颉颃物（Agonist），而另一方则称反颉颃物（Antagonist）。